熒光物質是具有共軛雙鍵體系化學結構的化合物，受到紫外光或藍紫光照射時，可激發成為激發態，當從激發態恢復至基態時，發出熒光。由于熒光標記較放射標記具有無放射物污染等優點，已經讓熒光標記成為研究中的熱點。
分子成像技術因其較高的專一性在當代醫學診斷學上具有重要作用。它們能夠在分子水平上研究活體對象，將一些疾病發展和治療康復過程中的重要分子信息可視化。熒光標記是一類重要的分子成像技術，它具有自身獨特的優點：高靈敏性、使用材料的非放射性、檢測過程的安全性，而且成本不高。
活性多肽分子可以被熒光基團標記，應用于熒光成像領域。熒光基團分子具有以下功能：其吸收特定波長能量的光子后，立即在另一較長波長區域釋放出具有一定能量的光子。對于熒光基團染色能力和效率，有一系列參考準則(主要考察其吸收光子和釋放光子，以及重復上述過程)。在這些標準中，摩爾消光系數ε和量子效率QY是最重要的兩個衡量熒光強度的參數，它們與光子吸收和熒光發射密切相關。通常來說，摩爾消光系數ε在5000~250000 cm-1 M-1范圍之間，量子效率QY在0.05-1.0之間的熒光素將滿足分子作為熒光基團的基本要求。
如何選擇合適的熒光標記基團取決于您的實驗需求。藥理學實驗研究基本分為體內研究和體外研究兩大類。對于體內研究，一般選擇發射波長在650-900nm的熒光基團，例如：ICG、Cy5.5和Nile Blue。這是因為這類基團所發出的熒光具有較好的組織穿透能力，受背景干擾較小(水、血紅蛋白和脫氧血紅蛋白一般都會產生背景干擾吸收，其區域在560nm左右)。對于體外研究，發射波長在400到600nm的熒光基團最為常用，例如：AMC、FITC和TAMRA。
熒光標記的多肽在現代醫學中的應用是很廣泛的。例如：用Cy5.5標記的目標多肽研究對c-Met受體的綁定作用。有人設計含有KSLSRHDHIHHH序列的cMBP，其C端 為GGGSC， C端Cys用Cy5.5-Maleimide標記其巰基側鏈。研究結果表明：上述Cy5.5-cMBP多肽與U87MG腫瘤細胞共孵24小時后，具有較高的癌細胞攝取值，其響應濃度在納摩爾級別。